藥理：

　　本品為抗病毒藥噴昔洛韋（Penciclovir）的前體藥，和阿昔洛韋一樣，它也是鳥苷類似物，通過干擾病毒DNA聚合酶的活性抑制皰疹病毒DNA的合成。由于本品與阿昔洛韋激活的第一步是轉(zhuǎn)化成單磷酸鹽，而單磷酸鹽易被病毒的胸苷激酶催化而不易被人的酶催化，因此，這兩種藥幾乎對人體DNA無影響。

　　體外研究表明本品的抗腫瘤譜與阿昔洛韋相似，均有良好的抗單純皰疹及水痘帶狀皰疹病毒活性，而且少數(shù)抗阿昔洛韋的病毒株對本品敏感。

　　法昔洛韋是通過增大脂溶性來改善消化道吸收的口服前體藥。其側(cè)鏈羥基被乙酰化，鳥嘌呤6位被脫氧。本品由消化道吸收后，在酯酶及黃嘌呤氧化酶的作用下，最終在體內(nèi)被代謝為噴昔洛韋。

　　本品口服吸收良好，在腸壁和肝臟中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)閲娢袈屙f，生物利用度約為80％。

　　如同阿昔洛韋、噴昔洛韋一樣，本品可抑制Ⅰ和Ⅱ型單純疤疹病毒（HSV-Ⅰ和ⅡE）及水痘-皰疹病毒（VZV）。噴昔洛韋選擇性地在病毒感染細(xì)胞中活化，通過磷酸化成為三磷酸噴昔洛韋而抑制病毒DNA的合成和復(fù)制，在非感染細(xì)胞中并不影響DNA的合成，因為它的磷酸化只在病毒感染的細(xì)胞中。

　　食物可使本品的吸收和轉(zhuǎn)化成噴昔洛韋的速度減慢，但不影響最終利用度。以噴昔洛韋的原形從尿中排泄。半衰期約為2.5小時，但其細(xì)胞內(nèi)的半衰期約長10～20倍。

　　適應(yīng)癥：

　　本品適用于急性帶狀皰疹，與阿昔洛韋一樣已被批準(zhǔn)作為這種疾病的治療藥物。由于水痘-帶狀皰疹病毒于休眠階段存在于人體內(nèi)，許多病人在其后一生中，因為被再活化而發(fā)生帶狀皰疹。

　　用法用量：

　　本品通常劑量為每8小時500mg，連用7日。治療應(yīng)當(dāng)在確診帶狀皰疹后盡快早期開始。在發(fā)疹48～72小時內(nèi)開始治療，更為有效。

　　腎功能障礙病人，肌酐酸清除率為40～59ml/min者，每12小時500mg，肌酐酸清除率為20～39ml／min者，每24小時500mg。

　　[制劑與規(guī)格]膠囊劑：每粒500mg    醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　禁用慎用：

　　（1）本品是否排人乳汁還不清楚，因此，應(yīng)視情況決定，或者停止哺乳，或者不服用本品。本品被分類為妊娠B類藥物。

　?。?）本品大部分由尿中排泄，如同噴昔洛韋一樣，腎功能障礙患者應(yīng)減量。

　　不良反應(yīng)：

　　最常見的不良反應(yīng)是頭痛（本品22％對安慰劑18％），惡心（13％對12％），腹瀉（8％對5％）和疲乏無力（4％對3％）。

　　相互作用：

　　與丙磺舒或其它明顯由腎小管主動分泌排泄的藥物并用，可導(dǎo)致血藥濃度升高。

　　本品在體內(nèi)首先代謝成噴昔洛韋再被醛氧化酶催化，此酶可潛在地增加本品同其它藥物代謝的相互作用（如奎寧，奎尼丁，甲氨碟呤）。