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    公衛(wèi)備考必掌握內(nèi)容:抑制劑對(duì)酶促反應(yīng)的抑制作用是什么?

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    【考頻指數(shù)】★★★★

    【考點(diǎn)精講】

    1.Km值:酶促反應(yīng)速度為最大反應(yīng)速度一半時(shí)的底物濃度。Km值可反映酶與底物的親和力(反比關(guān)系);Km值與酶的結(jié)構(gòu)、底物種類(lèi)有關(guān);最大反應(yīng)速度Vmax與酶濃度成正比。

    酶的最適pH:酶催化活性最大時(shí)的環(huán)境pH值。胃蛋白酶的最適pH為1.5,胰蛋白酶的最適pH為7.8。

    溫度的雙重影響:低溫對(duì)酶活性抑制是可逆的;高溫導(dǎo)致酶變性失活,不可逆。

    2.抑制劑對(duì)酶促反應(yīng)的抑制作用

    (1)不可抑制作用:抑制劑與酶活性中心的必需基團(tuán)形成共價(jià)結(jié)合,不能用簡(jiǎn)單透析、稀釋等方法除去。例如:有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑抑制羥基酶(膽堿酯酶)

    (2)可逆性抑制作用:

    ①競(jìng)爭(zhēng)性抑制:抑制劑與底物結(jié)構(gòu)相似,可競(jìng)爭(zhēng)非共價(jià)結(jié)合酶的活性中心,阻礙酶與底物結(jié)合;抑制劑恒定時(shí),增加底物濃度,能達(dá)到最大速度;Vmax不變,Km增大。

    ②非競(jìng)爭(zhēng)性抑制:與活性中心外的必需基團(tuán)結(jié)合,不影響底物與酶的結(jié)合,兩者在酶分子上結(jié)合的位點(diǎn)不同;不能用增加底物的濃度消除抑制;Km值不變,Vmax降低。

    ③反競(jìng)爭(zhēng)性抑制:此類(lèi)抑制劑與非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑不同,它只能與酶底物復(fù)合物結(jié)合,而不與游離酶結(jié)合;Vmax降低,Km變小。

    3.別構(gòu)調(diào)節(jié):一些小分子物質(zhì)能與酶的調(diào)節(jié)部位或亞基以非共價(jià)鍵相連,使酶的空間構(gòu)象發(fā)生改變,從而使酶的活性發(fā)生改變,這種調(diào)節(jié)方式稱(chēng)為別構(gòu)調(diào)節(jié)。

    共價(jià)修飾(化學(xué)修飾):被調(diào)節(jié)的酶在另一種酶的催化下,發(fā)生共價(jià)修飾,從而引起酶活性變化,稱(chēng)酶的化學(xué)修飾。磷酸化修飾是最常見(jiàn)的修飾方式。

    4.同工酶:催化相同的化學(xué)反應(yīng),但酶蛋白的分子結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和免疫學(xué)性質(zhì)有所不同的一組酶。

    5.酶原激活:無(wú)活性的酶原變成有活性酶的過(guò)程。酶原激活的實(shí)質(zhì):酶的活性中心形成或暴露的過(guò)程,不可逆。

    【進(jìn)階攻略】理解Km值、別構(gòu)調(diào)節(jié)、共價(jià)修飾、同工酶、酶原激活含義。掌握抑制劑對(duì)酶促反應(yīng)的抑制作用。

    【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

    一、A1型選擇題

    1.有關(guān)酶原激活的概念,正確的是

    A.初分泌的酶原即有酶活性

    B.酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槊甘强赡娣磻?yīng)過(guò)程

    C.無(wú)活性酶原轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚悦?/p>

    D.酶原激活無(wú)重要生理意義

    E.酶原激活是酶原蛋白質(zhì)變性

    2.關(guān)于酶競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑的敘述錯(cuò)誤的是

    A.抑制劑與底物結(jié)構(gòu)相似

    B.抑制劑與底物競(jìng)爭(zhēng)酶的底物結(jié)合部位

    C.增加底物濃度也不能達(dá)到最大反應(yīng)速度

    D.當(dāng)抑制劑存在時(shí)Km值變大

    E.抑制劑與酶非共價(jià)結(jié)合

    3.有關(guān)變構(gòu)調(diào)節(jié)(或變構(gòu)酶)的敘述哪一項(xiàng)是不正確的

    A.催化部位與別構(gòu)部位位于同一亞基

    B.都含有一個(gè)以上的亞基

    C.動(dòng)力學(xué)曲線呈S型曲線

    D.變構(gòu)調(diào)節(jié)可有效地和及時(shí)地適應(yīng)環(huán)境的變化

    E.該調(diào)節(jié)可調(diào)節(jié)整個(gè)代謝通路

    【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

    一、A1型選擇題

    1.【答案及解析】C。有些酶在細(xì)胞內(nèi)合成或初分泌時(shí),沒(méi)有催化活性,這種無(wú)活性的酶的前體稱(chēng)為酶原。無(wú)活性的酶原變成有活性酶的過(guò)程叫酶原激活。

    2.【答案及解析】C。增加底物濃度是可以達(dá)到最大反應(yīng)速度的,即Vmax不變。

    3.【答案及解析】A。分子中凡與底物分子相結(jié)合的部位稱(chēng)為催化部位,凡與效應(yīng)劑相結(jié)合的部位稱(chēng)為調(diào)節(jié)部位,這兩部位可以在不同的亞基上,或者位于同一亞基。

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